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Definição: A Fluoxetina (incluindo seu metabólito "Norfluoxetina") é um antidepressivo não tricíclico potente, inibidor seletivo da recaptação da serotonina pelos neurônios do sistema nervoso central, e apresenta um mínimo efeito na recaptação da dopamina e da norepinefrina.
Sinônimos:
Nível
Sérico de Fluoxetina e Norfluoxetina; Dosagem Sérica de
Cloridrato de Fluoxetina; Fluoxetinemia; FLX; Fluoxetina - Soro; Fluoxetina - Sangue.
A Fluoxetina é um medicamento da classe dos antidepressivos, sendo utilizada, por exemplo, para o tratamento de depressão, bulimia nervosa, transtorno disfórico pré-menstrual e transtorno obsessivo compulsivo.
Ela é metabolizada por um processo de desmetilação que acontece no fígado, para o seu principal metabólito, a Norfluoxetina, que também é farmacologicamente ativa. Os níveis séricos dessas substâncias devem ser dosados e relatados (isoladamente e/ou em conjunto) no laudo do exame.
A meia-vida da Fluoxetina é longa, em torno de 2 a 3 dias, e a do seu metabólito ativo é ainda maior - cerca de 7 a 9 dias. Sua ligação às proteínas plasmáticas varia de 90 a 98%, alcançando seu estado de equilíbrio sérico em 10 a 15 dias.
Sinais e sintomas tóxicos incluem:
náusea, ansiedade, insônia, ataxia, sedação, depressão respiratória e coma.
Como solicitar:
Dosagem Sérica de Fluoxetina e Norfluoxetina.
Nível tóxico:
Fluoxetina + Norfluoxetina: > 2.000 ng/mL.
Observação! Os níveis terapêuticos e de toxicidade da Fluoxetina e da Norfluoxetina podem variar de acordo com Laboratório Clínico, referência e metodologia utilizadas.
Sua superdosagem, quando associada a antidepressivos tricíclicos, Lítio, Carbamazepina e inibidores da monoaminoxidase, pode ser mais significativa.
Para alguns pacientes, a toxicidade pode ocorrer mesmo que a substância esteja em conformidade com as concentrações terapêuticas. Por esse motivo, os níveis séricos de Fluoxetina/Norfluoxetina devem ser sempre correlacionados com o quadro clínico do paciente.
Depressão respiratória pode ocorrer, especialmente quando há ingestão concomitante de álcool ou outros medicamentos.
A Fluoxetina pode aumentar as concentrações séricas de prolactina
de maneira transitória.
Os níveis terapêuticos e de toxicidade podem variar de acordo com o laboratório clínico e a metodologia utilizada.
O gel separador dos tubos para soro pode causar interferências analíticas e, portanto, a coleta deve ser feita em tubos sem gel separador.
Essa substância inibe as enzimas do citocromo P450 2D6 (CYP2D6) e, desse modo, variados medicamentos podem interferir na sua farmacocinética.
Obesidade pode estar associada com a diminuição das concentrações séricas.
Aumento: Terapia com Fluoxetina associada a administração de dose excessiva.
Autoria principal: Pedro Serrão Morales (Patologia Clínica e Medicina Laboratorial).
Frey M, Smigielski L, Tini E, et al. Therapeutic drug monitoring in children and adolescents: findings on fluoxetine from the TDM-VIGIL Trial. Pharmaceutics. 2023; 15(9):2202.
Prozac (Cloridrato de fluoxetina). Silva FBZ. São Paulo: Eli Lilly do Brasil Ltda.; 2022. Bula do medicamento.
Shen D, Zhao H, Gao S, et al. Clinical serum metabolomics study on fluoxetine hydrochloride for depression. Neurosci Lett. 2021; 746:135585.
Szoke-Kovacs Z, More C, Szoke-Kovacs R, et al. Selective inhibition of the serotonin transporter in the treatment of depression: sertraline, fluoxetine and citalopram. Neuropsychopharmacol Hung. 2020; 22(1):4-15.
McPherson RA, Pincus MR. Henry's clinical diagnosis and management by laboratory methods. 23rd ed. St. Louis: Elsevier; 2017.
Wille SM, Cooreman SG, Neels HM, et al. Relevant issues in the monitoring and toxicology of antidepressants. Crit Rev Clin Lab Sci. 2008; 45(1):25-89.
Jacobs DS, DeMott WR, Oxley DK. Jacobs & DeMott laboratory test handbook with key word index. 5th ed. Hudson: Lexi-Comp Inc.; 2001.
Kelly MW, Perry PJ, Holstad SG, et al. Serum fluoxetine and norfluoxetine concentrations and antidepressant response. Ther Drug Monit. 1989; 11:165-70.